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补骨脂甲素的效力

发布时间:2019-08-31 06:59 来源:未知 编辑:admin

  异戊烯基黄酮类化合物已从药用植物中提取分辩获取。切磋注脚,异戊烯基黄酮类化合物有众种生物活性,如降血压、抗病菌、抗肿瘤、抗 HIV 等;据报道,黄酮类化合物中异戊烯基的存正在可 惹起闭联生物活性的明显进步。此中,化合物补骨脂二氢黄酮,化学名为 2,3-二氢-7-羟基- 2-( 4-羟苯基)-6-( 3-甲基-丁基-2-烯基)-4 H-1-苯并毗喃-4 酮,具有抗血小板活性。

  补骨脂二氢黄酮(bavachin)是自然有用因素,自身行动农用杀菌剂具有高效、低毒、低残留、不易发生抗药性等特征。补骨脂二氢黄酮药效高,补骨脂二氢黄酮、福美胂、银泰、甲基托布津、众菌灵5种原药对苹果溃烂病菌菌丝滋长的贬抑效用EC50分散为1.20、 8.93、26.18、9.16、1.47mg/L,EC90分散为12.50、128.98、93.37、 147.85、26.86mg/L。可睹,补骨脂二氢黄酮的抑菌活性高于防治苹果溃烂病菌的其它药剂。补骨脂二氢黄酮杀菌谱广,补骨脂二氢黄酮(bavachin)对苹果溃烂病菌、苹果轮纹病菌、水稻稻瘟病菌、水稻纹枯病菌、黄瓜死亡病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜炭疽病菌、辣椒疫霉病菌等众种常睹植物病害具有很好的抑菌活性。

  手段1:抗植物真菌活性补骨脂二氢黄酮,是干燥补骨脂种子5Kg,用70% 工业乙醇冷浸提取四次,浸出液减压浓缩得乙醇提取物,加适量水混溶,按次用石油醚、乙酸乙酯萃取。取乙酸乙酯萃取部位浸膏100g,羟频频硅胶柱层析,用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,分辩获得补骨脂二氢黄酮(bavachin)17mg,石油醚∶乙酸乙酯=85∶15一面。

  手段2:以2,4-二羟基苯乙酮和苯甲醛为原料,分散羟过异戊烯基化、羟基护卫、缩合、环化、去护卫基等5步响应,获胜合成了补骨脂二氢黄酮(bavachin)。

  将 5.0 9 ( 0.033 mol) 2,4-二羟基苯乙酮溶于 125 mL 无水丙酮中,正在搅拌下滴加 1.3 当量的 NaOH 水溶液,待析出固体后,滤集干燥,然后将此钠盐列入 75 mL 无水苯中,加热回流下滴加 3.0g异戊烯基嗅,加毕,响应 4 h,再滴加 3.0g异戊烯基滨,连续加热回流,减压蒸去苯液,残留物加 60 mL水稀释,用提取,醚液用无水硫酸钠干燥后,蒸去,残留物用硅胶柱色谱 (苯-石油醚=1:l) 分辩获得 1.4 g无色晶体(4a )。

  0.5g无水碳酸钾、50 mL 无水丙酮搀杂平均后,加人氯甲基甲醚,加热回流,冷却,抽滤,减蒸去丙酮,残留物用硅胶柱色谱 (石油醚-醋酸乙酯= 20:l) 分辩获得 580 mg 淡黄色液体(5),产率73 % 。

  步调3:4,4 -二甲氧基亚甲氧基-5 -异戊烯基-2 -羟基查尔酮 ( 6 )!

  将化合物 5 与 296mg对甲氧基亚甲氧基苯甲醛搀杂于 3 mL乙醇中,冷却。 另将含 1.5gKOH 的 60 % 乙醇水溶液 3 mL冷却至。滴加到搀杂液中 。 氮气护卫下,冰浴冷却搅拌 3 h,然后室温搅拌 3 h,将响应液倒人冰水中,用稀盐酸酸化至 p H 3-4,用萃取后,醚液水洗至中性,无水硫酸钠干燥后,蒸去,残留物羟硅胶柱色谱 (石油醚-醋酸乙酯1:l) 分辩获得黄色胶状物 ( 6 ),产率 75 % 。

  将 50 mg化合物 6 和无水醋酸钠搀杂于乙醇中,加 3 滴水使醋酸钠溶 解,加热回流 24 h 后,将响应液倒人冰水中,用萃取,有机相水洗后用无水硫酸钠干燥,浓缩,将残留物羟硅胶柱色谱 (石油醚-醋酸乙酯) 分辩获得淡黄 色胶状物 ( 7 ),产率 72 % 。

  将 30 mg化合物 7 溶于10 mL甲醇中,加人 2 mL 3mol /L盐 酸,加热回流,冷却后,向响应液中加水,用醋酸乙醋萃取,水洗,干燥,浓缩,硅胶柱 色谱分辩后,用乙醇-水重结晶获得白色晶体 ( 1 ),产率7 6 %,mp 184-185 ℃。

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